Gracias por invitar a Wu Yibo, miembro de la Asociación China de Escritores de Ciencia Popular, a responder a sus preguntas:

Brevemente: los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa utilizados habitualmente en la práctica clínica son la zidovudina, la estavudina, la desipramina, la lamivudina, el tenofovir, el abacavir y la aristocarbina; los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa son la nevirapina, la dilavudina, la etravirina, el efavirenz y la rilpivirina.

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SIDA.conocida como Síndrome de Inmunodeficiencia Adquirida, es una enfermedad infecciosa altamente letal.La causa de su patología es la infección por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana , VIH, un virus de transcripción inversa, que ataca principalmente a las células T del paciente, reduciendo su número y destruyendo la función inmunitaria celular, lo que provoca una disminución de la inmunidad del paciente y lo hace susceptible a diversas infecciones oportunistas, lo que a su vez aumenta las posibilidades de que el paciente desarrolle un tumor.

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situación clínica actualExisten más de 30 medicamentos antirretrovirales principales para el tratamiento del sidaSegún suLos mecanismos de acción pueden dividirse en seis categorías principalesInhibidores de la proteasa, inhibidores de la fusión, inhibidores de la transferencia en cadena de la integrasa, inhibidores del receptor CCR5, inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa e inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa.En la actualidad, utilizamos principalmente inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa, inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa e inhibidores de la proteasa para el tratamiento del SIDA.

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¿Qué son los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa?

Los inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa inversa son la clase más diversa de fármacos antivirales para el tratamiento del VIH. Su mecanismo de acción es el siguiente: los inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa inversa tienen una estructura similar a la de los desoxirribonucleótidos y pueden unirse de forma competitiva a la transcriptasa inversa del VIH para inhibir la síntesis de ADN por el VIH, inhibiendo así la proliferación del VIH.Los inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa inversa utilizados habitualmente en la práctica clínica son la zidovudina, la estavudina, la desipramina, la lamivudina, el tenofovir disoproxil, el abacavir y la aristocarbina.Uno de los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa más recientes, la aribitabina, inhibe la proliferación del VIH resistente a la lamivudina y la zidovudina. Sin embargo, el uso de inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa inversa en el tratamiento del SIDA aumenta la capacidad del VIH de hacerse resistente a la dehidroinosina y el tenofovir.

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¿Qué son los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa?

Los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa inhiben la proliferación del VIH principalmente mediante la inhibición de la actividad de la transcriptasa inversa. Inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa actualmente aprobados para su uso por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE.UU.Hay nevirapina, delavirdina, etravirina, efavirenz y rilpivirina.La delavirdina, el efavirenz y la nevirapina llevan mucho tiempo disponibles y algunos VIH han desarrollado una resistencia estable a ellos.

El sida es una enfermedad tratable pero incurable.Asimismo, es necesario seguir investigando y mejorando sus fármacos terapéuticos antivirales.

Pregunta Respuesta: Jiang Zeyu, Facultad de Farmacia, Universidad de ShandongAuditoría: Wu Yibo

El VIH, o síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), es una enfermedad infecciosa devastadora que puede causar inmunodeficiencia.El VIH se trata con terapia antirretrovírica, que consiste en fármacos nucleósidos y no nucleósidos.

Los inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa inversa inhiben la replicación del virus del VIH penetrando en las células infectadas y haciendo que el virus pierda su plantilla para la replicación, entre ellos la zidovudina, la lamivudina, la didanosina, la estavudina y el abacavir. Estos fármacos pueden secretarse a través de la leche materna y deben utilizarse con precaución en mujeres embarazadas y lactantes y en aquellas con insuficiencia hepática, renal o cardiaca. Puede haber efectos adversos en lactantes y niños pequeños. Entre ellos, la zidovudina tiene efectos mielosupresores y puede producirse anemia megaloblástica, granulocitopenia y trombocitopenia. La estavudina y el abacavir en combinación con la ribavirina pueden causar acidosis láctica.

Los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa se diferencian de los fármacos nucleósidos en que los fármacos no nucleósidos no inhiben la ADN polimerasa celular, son menos tóxicos pero propensos a la farmacorresistencia, y generalmente se utilizan junto con los fármacos nucleósidos para potenciar sus efectos, y no suelen aplicarse solos. Los fármacos de esta clase son: nevirapina, efavirenz, etravirina, rilpivirina. La principal reacción adversa de la nevirapina es la erupción cutánea, que suele ser leve y puede resolverse espontáneamente; si algún paciente desarrolla una erupción cutánea grave o erupción cutánea con síntomas sistémicos, debe suspenderse el fármaco, y se prohíbe volver a administrarlo; si se produce una erupción cutánea con síntomas sistémicos de reacciones de hipersensibilidad, como fiebre, artralgia, mialgia, o lesiones viscerales como hepatitis, agranulocitosis, disfunción renal, debe suspenderse permanentemente y no volver a administrarse.

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